. SOM230: a novel somatostatin peptidomimetic with broad somatotropin
release inhibiting factor (SRIF) receptor binding and a unique antisecretory
profile.
Bruns C, Lewis I, Briner U, Meno-Tetang G, Weckbecker G. Eur J endocrinol.
146:707-716. 2002.
http://www.eje.org/eje/146/eje1460707.htm
2. SOM230: a new somatostatin peptidomimetic with potent inhibitory effects
on the growth hormone/insulin-like growth factor-I axis in rats, primates, and
dogs  Weckbecker G, Briner U, Lewis I, Bruns C. Endocrinology. 143:4123-4130. 2002
http://endo.endojournals.org/cgi/content/full/143/10/4123
3. Demonstration of enhanced potency of a chimeric somatostatin-dopamine
molecule, BIM-23A387, in suppressing growth hormone and prolactin
secretion from human pituitary somatotroph adenoma cells.
Saveanu A, Lavaque E, Gunz G, Barlier A, Kim S, Taylor JE, Culler MD, Enjalbert A,
Jaquet P J Clin Endocrinol Metab. 87:5545-5552. 2002
http://jcem.endojournals.org/cgi/content/full/87/12/5545

בשנים האחרונות מתבצע מאמץ ניכר לתכנן ולייצר אנלוגים חדשים של סומטוסטטין שיהיו בעלי יכולות משופרות בדיכוי הורמוני יותרת המח, בעיקר הורמון גדילה, וללא תופעות לואי משמעותיות. צורך זה נגזר בעקר מהרצון לתת מענה טפולי הולם לאותם חולי אקרומגליה שאינם מגיבים היום
לטפול תרופתי בתכשירים הקיימים,   .Octreotide, Lanreotideכיון שהתכשירים בשמוש נקשרים בעקר לקולטן 2 של סומטוסטטין ופחות לקולטן 5, ולא לשאר שלושת הקולטנים,  נעשה נסיון בחברת Novartis לייצר אנלוג אוניברסלי הנקשר באפיניות טובה לכל 4 הקולטנים המשמעותיים באדם (קולטנים 1, 2, 3 ,5). קולטן 4 אינו מתבטא כלל ביותרת המח. אנלוג זה ((SOM230 הוא בעל 7 שיירי חומצות אמינו (1),  ומסוגל לדכא היטב הורמון גדילה גם בתרביות תאים וגם בהזרקה לחולדות, עם משך פעילות ארוך, תוך דכוי מרשים של רמות IGF-I  בסרום, וללא השפעה משמעותית על רמות הסוכר למרות פוטנציאל הקישור המצויין לקולטן 5 לסומטוסטטין (1). לאור ההצלחה הראשונית טפלו החוקרים גם בקופים ובכלבים על ידי הזרקת האנלוג החדש והצליחו לדכא רמות הורמון גדילה ו-IGF-I בצורה משמעותית בהשוואה לטפול ב- Octreotide (2). SOM230 הצליח גם (בניגוד ל- (Octreotide למנוע עלייה במשקל של חולדות שטופלו לאורך זמן. לאחרונה גם דווחה קבוצת חוקרים הולנדיים מרוטרדם על יכולתו של אנלוג זה בדיכוי חריף (in vivo) של הורמון גדילה בחולי אקרומגליה שקבלו זריקה חד-פעמית של האנלוג, וכן ביכולת האנלוג לדכא
הפרשת הורמון גדילה אנושי (in vitro) מתרביות של אדנומות שהוסרו בניתוחים. 85th Annual
Meeting of the Endocrine Society, 2003;  P1-625 )   (P2-449.
מאמץ אחר ומקביל נעשה כדי לפתח מולקולות כימריות המסוגלות להתקשר גם לקולטן 2 של סומטוסטטין וגם לקולטן לדופמין ((D2R. בהתקשרות מקבילה זו מעריכים שתהיה השפעה טובה על הפרשת הורמון גדילה וגם על פרולקטין. חוקרים מחברת Biomeasure  ייצרו תכשיר שהינו בעל אפיניות טובה לשני הקולטנים האלה ("דופסטטין") ובחנו את התכשיר בתרביות תאים מפרישות של גדולי יותרת המח (3). לתכשיר הכימרי הזה היתה יכולת מרשימה בדיכוי הורמון גדילה ופרולקטין ביחס לאנלוגים הנקשרים רק לאחד משני הקולטנים האלה.  בעבודה זו הודגם עקרון חדשני של הפעלת ליגנד הנקשר במקביל לקולטנים משני מערכות ביולוגיות שונות.יש להדגיש שעבודות אלה נעשו בחיות או בתרביות תאים, ועדין אין מידע לגבי היכולת של תכשירים אלה בבני אדם הסובלים מעודף הפרשת הורמון גדילה. במיוחד חשוב לבחון האם לאנלוגים אלה אין אפקט מפריע של דיכוי הפרשת אינסולין מהלבלב.